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胃泌素释放肽受体拮抗剂RC-3095通过抑制TLR4途径减轻小鼠肝缺血再灌注损伤的研究

目的本文观察胃泌素释放肽(GRP)受体(R)在肝缺血再灌注损伤模型中的表达情况,并探讨GRP及GRPR拮抗剂RC-3095对小鼠肝缺血再灌注损伤是否具有保护作用。方法 构建小鼠肝缺血再灌注损伤模型,将小鼠随机分为假手术组(sham组)、I/R再灌注后3 h组(3 h)、I/R再灌注后6 h组(6 h)、I/R再灌注后12 h组(12 h),观察GRP及GRPR在缺血再灌注引起的肝损伤中的表达情况;然后将小鼠随机分为假手术组(sham组)、I/R组(I/R)、RC-3095干预组(RC-3095),HE染色


来源:中国现代医生      作者:孙璐,陆叶兰,简春燕,冯慧,陈明生,曹利军     发表于: 2017年4期     

神经激肽受体拮抗剂可防止缓激肽所致哮喘患者的支气管收缩

哮喘是一种炎症性疾病,甚至在最轻的哮喘者气道也有炎症改变,目前,已有许多证据表明感觉神经肽与炎症反应有关,神经原性炎症是由迷走神经传入的 C 类纤维,通过轴突反射途径逆行释放神经肽引起。感觉神经激肽尤其是速激肽(tachykinin),如 P 物质


来源:医学信息      作者:陈康乐,李之源     发表于: 1994年2期     

缓激肽受体介导的v—Ki—ras转化成纤维细胞内钙离子振荡的调节

由单个细胞内钙离子的分析显示:缓激肽B_2受体拮抗剂,抑制了缓激肽所诱导的在v-Ki-ras转化成纤维细胞内的钙离子振荡,B_1受体拮抗剂无此作用。降低胞外钙离子浓度以及用thapsigargin处理细胞均阻止了钙离子振荡的发生。这些结果提示,持续地激活B_2受体,导致钙离子内流及钙离子从内源性贮存部位释放的波动,从而引起钙离子的振荡。


来源:中国药理学报      作者:傅涛,顾振纶,徐永华     发表于: 1994年6期     

RC-3095对大鼠肺组织纤维化的防治作用及其机制研究

目的 探讨胃泌素释放肽受体拮抗剂(RC-3095)对大鼠肺组织纤维化的治疗作用及其作用机制.方法 选取SPF级健康成年雄性SD大鼠48只,随机选出12只作为对照组(等量生理盐水),另外36只建立肺组织纤维化模型大鼠,选取其中建模成功的24只采用随机数字表法分为模型组(等量生理盐水)和实验组(RC-3095处理,20 μg/d各12只);4周后处死大鼠,采用HE染色观察各组大鼠肺组织病理变化、采用酶联免疫吸附法(ELISA)检测各组血清肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、血小板衍生生长因子(PDGF)以及肺组织


来源:贵州医药      作者:伍素霞     发表于: 2017年5期     

CRF2受体拮抗剂Astressin2B减轻葡聚糖硫酸钠诱导的小鼠实验性结肠炎

炎性肠病的研究多集中在遗传、免疫及微生物等方面,近年发现神经肽也参与该病发生,其中促肾上腺皮质激素释放因子(corticotrophin-releasing factor,CRF)不仅在脑组织中存在,周围组织也有表达,后者与炎性反应发生有关[1],溃疡性结肠炎肠道炎性组织中CRF的表达增高,CRF基因敲除小鼠或CRF2受体缺陷小鼠肠道炎性反应减轻[2],提示周围型CRF信号系统活化与肠道炎性的发生有关,Astressin2B是一选择性的CRF2受体拮抗剂,因其不通过血一脑脊液屏障,可以保证其对肠黏膜的局部


来源:基础医学与临床      作者:杨丽,郑鹏远,于泳     发表于: 2015年9期     

胃泌素释放肽在炎性疾病中的作用

背景胃泌素释放肽(gastrin-releasing peptide,GRP)是一种神经肽,属于铃蟾肽类(bombesin,BB),表达于多种组织(胃肠系统、呼吸系统、神经系统、内分泌腺以及骨骼肌等)。胃泌素释放肽受体(gastrin-releasing peptide receptor,GRPR)属于G蛋白耦联受体(Gprotein coupled receptors,GPCRs)。近年来,GRP在炎症性疾病中的作用备受关注,研究显示RC-3095作为GRPR特异性拮抗剂具有抗炎作用。目的探讨GRP在炎


来源:国际麻醉学与复苏杂志      作者:郭龙,阮林星,李金宝     发表于: 2016年2期     

H2受体拮抗剂治疗荨麻疹

鉴于局部肥大细胞释放的组织胺作用于血管上的H_1受体,并参与荨麻疹的病理生理过程,故经典的荨麻疹治疗药物是H_1受体拮抗剂。最近试用H_2受体拮抗剂治疗荨麻疹有一定疗效,结果令人鼓舞,但机理不明。H_2受体大部分位于外分泌细胞、抑制性T 淋巴细胞或肥大细胞上。药物疗效可能与下列两种情况有关:(1)位于局部血管上H_1和H_2受体的比例;(2)H_2受体桔抗剂对胆碱能或神经肽能神经元支配的神经活动引发的影响。目前所有的证据尚不足以说明H_2受体拮抗剂可作为荨麻疹的常规治疗药物。


来源:国外医学:药学分册      作者:Theo.,TC,夏德意     发表于: 1990年1期     

人胰腺癌中肠道肽类受体的表达

胰腺腺癌仍是导致美国肿瘤患者死亡的主要癌肿之一。但是,由于缺乏特异的症状和体征以及相对较低的发生率,早期诊断仍较为困难。即使在一些早期诊断并已经最优治疗的患者,与其他恶性肿瘤相比,如直肠、肛管肿瘤,其预后仍然较差。正如乳腺肿瘤和前列腺肿瘤一样,许多胃肠道肿瘤含有肽类受体,实验表明应用肽类可促进受体阳性肿瘤细胞的生长,而应用受体拮抗剂则可抑制肿瘤的生长。除了对肿瘤细胞生长的作用之外,一些研究观察了消化道肽类受体在肿瘤早期诊断中的价值。如应用同位素标记的血管活性肠肽早期诊断结直肠癌和胰腺癌。目前应用肠道肽类受


来源:国际外科学杂志      作者:顾军,李宁     发表于: 2001年1期     

胃泌素释放肽受体拮抗剂通过NF-κB途径减轻小鼠肝缺血再灌注损伤实验研究

目的观察胃泌素释放肽(GRP)受体(R)在肝缺血再灌注损伤(I/R)模型中表达情况,并探讨GRP及GRPR拮抗剂RC-3095对小鼠I/R的保护作用。方法构建小鼠I/R模型,将小鼠随机分为假手术组(sham组)、I/R再灌注后3 h组(I/R 3h组)、I/R再灌注后6h组(I/R 6h组)、I/R再灌注后12 h组(I/R 12h组),各6只小鼠。观察GRP及GRPR在缺血再灌注引起的肝损伤中的表达情况;然后将小鼠随机分为假手术组(sham组)、I/R组及RC-3095干预组,HE染色观察小鼠肝组织坏死


来源:现代实用医学      作者:孙璐,罗义骏,陆叶兰,冯慧,陈明生,曹利军     发表于: 2017年2期     

非肽类促性腺激素释放激素受体拮抗剂治疗子宫肌瘤严重月经出血的Ⅱb期临床试验获阳性结果

公司宣布期临床试验评价非肽类促性腺激素释放激素受体(受体)拮抗剂依拉戈利(elagolix)单药或伍用反向添加炔雌醇炔诺酮醋酸酯治疗结果。与安慰剂比较,治疗子宫肌瘤严重月经出血达到主终点,严重月经出血减轻。


来源:国际药学研究杂志          发表于: 2017年7期     

降钙素基因相关肽介导缓激肽预处理对离体大鼠心脏的保护作用

目的:研究降钙素基因相关肽(CGRP)在缓激肽预处理保护离体大鼠心脏中的调节作用。方法:Langendorff法灌流心脏观测心功能与肌酸激酶(CK)释放。结果:缓激肽显著改善再灌时心功能(CK)释放。缓激肽作用可被缓激肽受体拮抗剂Hoe140(1μmol.L^-1)或CGRP受体拮抗剂CGRP8-37(0.1μmol.L^-1)所取消预先用辣椒素处理也能取水缓蚀激肽的作用。结论:缓激肽诱导预处理的


来源:中国药理学报      作者:宋秋景,李元建     发表于: 1999年2期     

血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂RGDS对血小板释放反应的影响

【目的】观察血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa(GPⅡb/Ⅲa)拮抗剂——四肽Arg-Gly-Asp-Ser(RGDS)对血小板聚集和CD62p表达的作用,探讨RGDS对血小板聚集和释放反应的影响。【方法】检测二磷酸腺苷(ADP;终浓度5μmol/L,下同)诱导血小板聚集的最大聚集率(rPA,max)、静息血小板和ADP诱导的血小板CD62p表达,检测不同浓度RGDS对ADP诱导的rPA,max的抑制率和血小板CD62p表达的抑制率,进行回归分析。【结果】5种浓度(50、100、200、400、800μmol/L)


来源:中山大学学报:医学科学版      作者:谢双锋,尹松梅,杨国雷,聂大年,李益清,王秀菊,马丽萍,吴裕     发表于: 2007年2期     

胃泌素释放肽受体拮抗剂RC-3095对大鼠肺组织纤维化的干预作用

目的研究胃泌素释放肽(GRP)受体(R)拮抗剂RC-3095对大鼠肺组织纤维化的干预作用。方法构建肺组织纤维化大鼠模型,将大鼠随机分为正常对照组(NC组)、模型组(MO组)、RC-3095处理组(RC组,20μg/d),检测肺湿重、肺干重、肺系数,HE染色观察肺组织病理变化,酶联免疫吸附法检测肺组织中Ⅰ型和Ⅲ型胶原含量,Western印迹检测GRP、GRPR和转化生长因子(TGF)β1蛋白表达情况,免疫共沉淀检测GRP和GRPR相互作用情况。结果成功构建肺组织纤维化大鼠模型,MO组肺组织结构被破坏,肺泡间


来源:中国老年学杂志      作者:伍素霞,惠复兴     发表于: 2015年21期     

心脏术后应用内皮素-A受体拮抗剂安全有效

临床试验证实,生物活性肽-内皮素的合成和释放增加影响血流动力学和心脏手术后的恢复,但选择性阻断内皮素信号的临床效果如何,尚无报道。美国Ikonomidis JS等对此进行了研究,结果发表在Ann Thorac Surg上。


来源:中华医学信息导报          发表于: 2007年13期     

促肾上腺皮质激素释放因子及其受体的研究

促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)是由41个氨基酸组成的多肽,在中枢神经系统主要由下丘脑室旁核分泌,还分布在外周组织,如睾丸、胰腺、胃、小肠。在基础和应激状态下,CRF是诱导促肾上腺皮质激素(ACTH)、β-内啡肽、阿黑皮素源肽从垂体前叶释放的主要生理调节因子,在下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)的神经内分泌调节过程中起关键作用。近年来通过对CRF及其受体的研究,发现CRF在精神和神经变性疾病中有着重要的作用。


来源:山东医药      作者:李昀,肖云虹,张磊     发表于: 2009年48期     

酸相关疾病治疗药物的研究进展

酸相关疾病是指与酸分泌或对胃酸敏感有关的一组疾病,一般是指消化性溃疡(PUD)、胃食管反流病(GERD)和功能性消化不良(FD)。当前治疗GERD、PUD及其它酸相关疾病常选用H2受体拮抗剂(H2RAs)和质子泵抑制剂(PPIs),随着对胃酸分泌的生理和酸相关疾病的病理生理更深入的了解,酸相关疾病治疗药物的研究也取得了很大进展。


来源:临床消化病杂志      作者:刘伟(综述),钟良(综述),孙大裕(审校)     发表于: 2006年5期     

血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂ETBT对血小板功能的影响

血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa(Glycoprotein Ⅱb/Ⅲa,GPⅡb/Ⅲa)受体拮抗剂作为新型的抗血小板药物,基础和临床实验均证实了其有强大的抗血小板聚集作用,但其对血小板释放、收缩血块和促凝等功能的作用尚不明确。本文通过观察不同浓度依替巴肽(ETBT)——一种代表性的GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂对血小板聚集、


来源:微循环学杂志      作者:唐宁,尹世玉,卡米拉,张碧玉     发表于: 2010年2期     

促肾上腺皮质激素释放激素受体的研究进展

促肾上腺皮质激素释放激素及其相关肽通过激活G-蛋白藕联的促肾上腺皮质激素释放激素受体在人体多系统中发挥作用。妊娠和非妊娠子宫肌及子宫底、子宫下段CRH结合能力和功能的不同可能与不同受体亚型表达多少相关。促肾上腺皮质激素释放激素受体拮抗剂的研发为治疗可卡因戒断反应、焦虑症和抑郁症开辟了新方向。


来源:中国妇幼健康研究      作者:金丹,沙金燕     发表于: 2006年3期     

速激肽受体拮抗剂对支气管哮喘豚鼠呼吸力学的影响

支气管哮喘(简称哮喘)气道慢性炎症可引起上皮细胞损害、暴露感觉神经纤维、导致局部轴突反射,释放速激肽(P物质、神经激肽A和神经激肽B等)加重气道高反应性[1-3].我们的研究通过观察FK224对豚鼠恒量CO2过度通气模型呼吸力学的影响,探讨速激肽及其受体拮抗剂在哮喘发病机制中的作用.


来源:中华结核和呼吸杂志      作者:梁永杰, 田德增, 朱辉, 陶梦非, 蔡映云     发表于: 2004年10期     

不同氨基酸受体拮抗剂对缺血纹体CCK—8释放的影响

研究了不同兴奋性氨基酸受体拮抗剂对大鼠脑缺血时纹体缩胆囊肽-8释放的影响。方法,用微透析和RIA法测定半球缺血时纹体CCK-8的释放。结果;脑缺血时纹体CCK-8释放明显增高,缺血前分别给予三种拮抗剂,都明显地降低缺血时纹体CCK-8的不正常释放。结论:表明脑缺血时的CCK-8和兴奋性氨基酸之间有协同的相互作用,抑制CCK-8释放增高,可能是兴奋


来源:中华神经外科杂志      作者:张绍东,徐超     发表于: 1997年4期     
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